冬虫夏草有效成分和作用

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冬虫夏草有效成分和作用

如今,只依靠中医古籍中描述冬虫夏草的功效和作用会受到质疑,所以现代研究者通过研究从微观上实现了冬虫夏草有效成分对人体机体功能的影响。来自西北大学的王征和刘建利在参考了40个文献后总结出大部分冬虫夏草化学成分,特别突出了有效活性成分,通过论文《冬虫夏草化学成分研究进展》发表在《中草药》2009年第7期上。
冬虫夏草中主要含水分,粗脂肪,粗蛋白,总糖,纤维素,碳水化物,灰分,多种氨基酸、核苷及多种碱基、麦角甾醇及其氧化物、甘露醇、硬脂酸、挥发油以及多种矿物质元素,及脂肪酸、挥发油以及无机元素等多种成分。冬虫夏草有效成分主要是色氨酸、腺苷、虫草多糖、虫草酸、甾醇类物质以及一些维生素类等活性成分(含虫草素是误传)。

冬虫夏草的营养成分

1.氨基酸类和肽类
冬虫夏草中含粗蛋白 29. 1%~ 33% , 其主要包括天门 冬氨酸( Asp) 、苏氨酸( Thr) 、丝氨酸( Ser ) 、甘氨酸( Gly) 、脯 氨酸( Pro) 、丙氨酸( Ala) 、半胱氨酸( Cys) 、缬氨酸( Val) 、甲 硫氨酸( Met) 、亮氨酸( Leu) 、酪氨酸( Tyr) 、苯丙氨酸( Phe) 、 赖氨酸( Lys) 、组氨酸( His) 、精氨酸( Arg) 、异亮氨酸( I le) 、 谷氨酸( Glu) 、色氨酸( T rp) 18 种氨基酸 [ 2] 。总氨基酸含量 报道不一。其中以 Glu、Ar g、Asp、Leu 的量最高; 以 Arg、 Glu、Tr p 和 Tyr 为主要药理成分, 并以Tr p 为主, 具有补益、 抑菌以及增强免疫力等活性。
另外, 从冬虫夏草中分离到一种有价值的环胞菌类的环 状缩羧肽, 可作为免疫抑制剂及抗真菌剂 [ 1] ; 以及两种非核 糖体肽cicadpeptins ? 和? ( 结构见图1) , 药理研究发现其 有抗真菌和细菌的活性 [ 3] 。
Rukachaisir kul 等 [4] 从冬虫夏草中分离出一种含7 个肽 键的环状肽cordyheptapeptide A( 图1) , 其含有3 个N-甲基 氨基酸侧链。药理研究表明其有抗疟疾作用, 并对 Vero 细 胞系具有细胞毒活性。Isaka 等 [ 5] 还从冬虫夏草中分离出 cordyheptapeptide A 的相似物 cordyheptapeptide B( 图 1) , 二者的不同是在后者中一个 N-甲基-L-苯丙氨酸取代了前 者上的N-甲基- L-酪氨酸侧链。与前者相比, 后者没有抗疟 活性, 但显示中等细胞毒活性。
2.核苷和碱基
核苷类物质是冬虫夏草的有效成分之一。研究者用 HPLC-ESI-MS/ MS 对冬虫夏草研究发现, 其中含有43 种碱 基、核苷及其类似物, 并鉴定了其中的16 种 [ 6] 。对其中6 种 主要的核苷与碱基进行定量, 发现尿苷的量最高, 而腺嘌呤 的量最低 [ 7] 。

冬虫夏草中的肽类成分

冬虫夏草中的肽类成分

3.多糖类
冬虫夏草中至少含有20 种多糖, 可活化巨噬细胞刺激 抗体产生, 具有提高人体免疫力、抗放疗以及抗肿瘤等多种 药理作用, 约占虫草总干质量的3%~ 8% [ 13] 。也曾有文献 对冬虫夏草多糖进行过综述 [ 14] 。近年来, 又从冬虫夏草中 分离得到多种多糖, 且大多具有抗癌活性。袁建国等 [ 15] 从冬虫夏草中分离出7 种粗多糖( PCI、PCA ?、PCA?、PCBI、PCB?、PCC?、PCC?) , 其中含有蛋白质组分, 并 对其进行了物理性质分析, 同时对其中的 4 种进行了结构研 究。经IR 和NMR 分析表明, PCA?与PCB?都含有一个由1-4 连接的吡喃甘露糖构成的主链, 侧链都主要是由呋喃半乳 糖组成, 不同的是PCBI 的侧链含有少量的吡喃甘露糖和吡喃 半乳糖。另外PCAI 中侧链主要是以1 ?2、1? 3、1? 6 等方式 与主链连接。PCA?的特点是有 6 个单糖分子, 既有吡喃形 式, 又有呋喃形式, 是3 分子的甘露糖, 2 分子的半乳糖和1 分 子的葡萄糖构成的非一条链连接的杂多糖; PCB?的特点是4 分子的单糖( 2 分子甘露糖、1 分子半乳糖、1 分子葡萄糖) 以 1? 3方式线性连接起来。药理实验研究表明PCA?、PCB?有提 高小鼠单核巨噬细胞系统的吞噬能力和不同程度地增加正常 小鼠胸腺和脾脏质量的作用。Methacanon 等 [ 16] 从冬虫夏草 菌体中分离得到一种表多糖( EPS) , 并通过甲基化后的还原 裂解、 13 C-NMR 分析, 得出其结构组成为含有?( 1? 3) 连接的 葡聚糖骨架。它是一种蛋白质和多糖的复合体, 含多糖 65%~ 70%、蛋白质25%, 药理研究表明 EPS 能刺激活化NK 细胞与巨噬细胞, 从而抑制肿瘤细胞的转移; 并且还能抑制小鼠H22 肿瘤细胞的增殖, 并大大提高脾脏淋巴细胞中 TNF-? 与IFN-?的mRNA 表达 [ 17] 。研究者还从冬虫夏草中分离出一种甘露葡 聚糖, 并通过?-D-淀粉酶水解、IR 与NMR 分析表明其含有一 个由1 ?4、1? 3 连接的?-D-葡聚糖主链, 侧链是?-D-( 1? 6)- Manp 通过?-( 1? 3)-Glc 上的 O-6 连于主链上。药理分析表 明其对SPC-1 肿瘤细胞系有弱的细胞毒作用, 而对BCAP37 与SW480 细胞系无作用 [ 19] 。另据报道, 从冬虫夏草中分离出 来了一种中性的由( 1 ? 3) 、( 1? 4) 连接的?-D-葡聚糖。经过 甲基化、水解、高碘酸氧化及 NMR 分析表明其含有一个 ( 1? 3)-?-D-葡聚糖骨架与( 1? 4)-?连接的D-葡聚糖侧链 [ 20] 。
4.甘露醇和甾醇类
冬虫夏草中有D-甘露醇-( D-mannitol) , 又名虫草酸, 具 有利尿脱水、镇咳祛痰、平喘和清除人体内强毒性自由基的 作用。程秀芳 [ 21] 等测定了冬虫夏草中甘露醇的量为 3. 60%, 冬虫夏草中所含的麦角甾醇以麦角固醇和酯化了的麦 角固醇酯两种形式存在于冬虫夏草菌体和寄主中, 且两种形 式的固醇在菌体和寄主中的量接近。药理研究表明麦角甾 醇在体内经代谢可产生抑制表皮细胞增殖的活性物质 [ 22] 。 Bok 等 [ 23] 从冬虫夏草的甲醇提取物中分离出了 2 种具有抗 癌作用的甾醇和 2 种已知的麦角甾醇类物质。经NMR 鉴 定, 4 种甾醇结构分别为 5?, 8?-过氧-24( R)-甲基胆甾-6, 22- 二烯-3?-D-吡喃葡糖苷( 5?, 8?-epidioxy-24( R )-methycholes- ta-6, 22-dien-3?-D-glucopyranoside) 、5?, 6?-环氧-24( R)-甲基 胆甾-7, 22- 二烯-3?-醇( 5?, 6?-epoxy-24( R)-methycholesta-7, 22-dien-3?-ol) 、麦角甾醇-3-氧-?-D-吡喃葡萄糖、22, 23-二氢 麦角甾醇-3-氧-?-D-吡喃葡萄糖。 另据报道, 一种名为 H1-A 的甾醇从冬虫夏草中被分离 出来, 药理研究表明其有抑制由PHA 刺激活化的外周血红 细胞的产生IL-2 的作用, 并有阻止淋巴增生和免疫抑制的 作用 [ 26] 。

5.联萘酚类化合物
Isaka 等 [ 5] 从冬虫夏草中分离出了5 种新的和 9 种已知 的ES-242s 类似物( 图 2) 。据报道ES-242s 最早是从轮枝菌 中分离出来的一类联萘酚类化合物, 是N-甲基-D-天冬氨酸 受体的拮抗剂, 具有很强的活性。药理研究表明以上14 种 化合物均不同程度的对KB 细胞、BC 细胞、NCI-H187 细胞 及非癌性的Vero 细胞具有细胞毒活性。
6.脂肪酸和烷烃

冬虫夏草中5种新的ES-242s类似物

冬虫夏草子实体中至少存在 10 种脂肪酸, 不饱和脂肪酸的量很高, 其中反式油酸量是 58. 38%, 亚油酸为 19% [ 1] 。 朱喜艳等 [ 26] 从青海冬虫夏草中分离出 9 种脂肪酸及其酯 类。依次是月桂酸甲酯、肉豆蔻酸甲酯、肉豆蔻油酸甲酯、棕 榈酸甲酯、棕榈油酸甲酯、反式油酸、亚油酸、?-亚麻酸甲酯、 花生酸甲酯和顺-11-二十碳烯酸甲酯。

7.无机元素
仲伟鉴等 [ 27] 对冬虫夏草中的无机元素进行了分析测 定, 共测得28 种无机元素, 其中 P、K、Mg、Fe、Ca 的量较高 ( > 180 mg/ kg) , As、Cd、Sb、Hg 的量较低( < 1. 9 mg/ kg) 。
8.挥发油
胡征等 [ 28] 对冬虫夏草挥发油成分进行提取, 经 GC-MS 分析共得到72 个色谱峰, 并对其中 41 个进行了鉴定, 总质 量分数为0. 135%。该挥发油主要成分包括十八碳烯酸、软 脂酸和固醇类。另外, 还从其挥发油中得到一种对呼吸道疾 病有特效的成分 verticiol, 但其结构仍需进一步确证 [ 29] 。
9.维生素与多胺类及其他成分
冬虫夏草中还含有抗坏血酸、核黄素、硫胺素、维生素 B1 、维生素B2 、维生素B12 、维生素C、烟酸和烟酰胺。多胺类 有腐胺、精胺、精咪、1, 3-二氨基丙烷、尸胺以及类精咪等。 另外, 还含有超氧化物歧化酶( SOD) , 其可以清除细胞内的 氧自由基, 保护细胞免受损伤 [ 2] 。
10、结语
冬虫夏草是我国的名贵中药材, 含有氨基酸、核苷、多糖、 甾醇及甘露醇等多种活性成分。虽然对冬虫夏草进行了大量 的化学及药理研究, 但是它的主要有效成分仍然不完全确定, 仍需进一步的研究。现行冬虫夏草质量标准采用腺苷作为药材的指标性成分, 但核苷类成分为生物代谢产物, 而非药效指标。应根据药效学比较结果, 选取合理的化学成分作为冬虫夏草的指标性成分 [ 30] , 为冬虫夏草的质量提供保证。
当然,本文主要总结了冬虫夏草的化学成分,对虫草中含有的这些成分药理分析尚不够充足。另外,由于冬虫夏草不同分布地的环境气候有差异,因此不同产区虫草有效成分含量也有微小差别。通过以上数据的支持,可以证明冬虫夏草是具备药用研究价值的。

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